自然界創(chuàng)造了幾乎無窮無盡的分子實體，為藥物研發(fā)特別是新型藥效團的發(fā)現(xiàn)創(chuàng)造了無限資源。在全球范圍內(nèi)，天然產(chǎn)物自古以來一直都是傳統(tǒng)治療的支柱。植物作為藥物治療疾病具有悠久的歷史，植物來源的化合物具有更好的耐受性和可接受性。迄今為止，已對35,000-70,000種植物進行了藥用篩選。第一種商用的純植物產(chǎn)物是默克公司于1826年銷售的嗎啡，第一種半合成純藥物阿司匹林，是基于從白柳中分離出的天然產(chǎn)品水楊苷，由拜耳于1899年推出。此后陸續(xù)分離出了多種早期藥物，如可卡因、可待因、洋地黃毒苷、奎寧和毛果蕓香堿等，其中一些仍在使用中，以及其他一些近期出現(xiàn)的植物衍生化合物，這些化合物經(jīng)過開發(fā)并已作為藥物銷售，其中包括:來自短葉紅豆杉的紫杉醇，用于肺部、卵巢癌和乳腺癌；青蒿素來自中國傳統(tǒng)植物青蒿，用于對抗多藥耐藥性瘧疾；水飛薊素從水飛薊種子中提取，用于治療肝臟疾病。